Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.

У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Пациентам с нарушениями сердечного ритма, у которых систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., следует вводить в/в только при соблюдении особых мер предосторожности (существует риск дальнейшего снижения АД). Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме – альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторами.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «оМ» на другой стороне; диаметр таблетки 8.0 мм±0.2 мм.

Вспомогательные вещества:
таб. 100 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 021049 от 12.12.2014 — Действующее

Таблетки

белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и маркировкой «М» на другой стороне; диаметр таблетки 10.0 мм±0.2 мм.

Вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кроскармеллоза натрия, кополивидон, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — коробки картонные.

Описание лекарственного препарата МЕТОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ

создано в 2020 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 27.04.2015 г.

Фармакологическое действие

Метопролол-ратиофарм — кардиоселективный β 1 -адреноблокатор, снижает или блокирует стимулирующее действие катехоламинов на сердце, урежает частоту сердечных сокращений, повышенный минутный объем сердца, снижает сократимость миокарда и артериальное давление. В результате чего также достигается антиангинальное и антиаритмическое действие.

Метопролол-ратиофарм в комбинации с бета-2-агонистами назначается больным с симптомами обструктивного заболевания легких.

Противопоказания

При остром инфаркте миокарда прием препарата противопоказан.
Несмотря на широкий спектр действия и высокую эффективность фармацевтического препарата, применять его в борьбе с высоким давлением разрешается не всем. К числу противопоказаний относятся следующие патологические состояния:

• декомпенсированная сердечная недостаточность хронической формы;
• сверхчувствительность к составляющим лекарства;
• кардиогенный шок;
• СССУ;
• СА-блокада;
• тяжелая брадикардия;
• нарушения кислотно-основного состояния;
• вазоспастическая стенокардия;
• бронхиальная астма, нарушения периферического кровообращения и ХОБЛ, протекающие в тяжелой форме;
• пониженное давление крови;
• острый инфаркт миокарда;
• феохромоцитома.

Запрещено принимать медикамент при грудном вскармливании.

Кроме перечисленных противопоказаний, запрещается использовать «Метопролол» для стабилизации артериального давления в период грудного вскармливания и лицам, младше 18 лет

Фармакокинетика

Метопролол после перорального приема почти полностью (95%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. В значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения, поэтому системная биодоступность составляет около 35%. Связывание с белками плазмы крови составляет 10%, объем распределения 5,5 л/кг. Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450. Метаболиты не имеют клинического значения. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% — в неизмененном виде (в отдельных случаях до 30%). Период полувыведения составляет в среднем 3,5 ч (от 1 до 9 ч). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин.

У пожилых пациентов существенных изменений фармакокинетики не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола, однако элиминация метаболитов происходит медленнее. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов.

При тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс – снижаться (0,3 л/мин), а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Фармакология

Блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает сердечный выброс и сАД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД понижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч;

при приеме метопролола сукцината — клинический эффект блокады бета1-адренорецепторов сохраняется 24 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное понижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде.

Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС, показатель смертности у пациентов с диагностированным инфарктом миокарда, повышает переносимость нагрузок. Метопролола сукцинат редуцирует риск летального исхода (включая внезапную смерть), возникновения повторного инфаркта (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом) и улучшает качество жизни пациентов с острым инфарктом миокарда и идиопатической дилатационной кардиомиопатией.

Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие.

Кардиоселективность сохраняется при использовании суточных доз, не превышающих 200 мг. Вследствие избирательного действия на бета1-адренорецепторы теоретически уменьшается риск бронхоспазма (у пациентов с бронхиальной астмой меньше понижается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов.

В опытах на собаках (до 105 мг/кг/сут, в течение 1 года), крысах (до 800 мг/кг/сут, в течение 2 лет) и мышах (до 750 мг/кг/сут, на протяжении 21 мес) признаков канцерогенности не обнаружено, но выявлены гистологические изменения типа гиперплазии печеночных клеток и индурации макрофагами легочной ткани.

При введении мышам-альбиносам в дозах до 750 мг/кг/сут в течение 21 мес увеличивал у самок частоту развития доброкачественных аденом легких, однако при повторном проведении опыта увеличение частоты возникновения каких-либо опухолей не отмечалось. Результаты теста доминантных летальных мутаций у мышей, исследования хромосом соматических клеток, теста на аномалии ядер соматических клеток в интерфазе и др.

свидетельствовали об отсутствии мутагенных свойств. У крыс, получавших дозы, в 55,5 раза превышающие максимальную суточную дозу для человека (450 мг), не оказывал влияния на фертильность, увеличивал показатели постимплантационной гибели и уменьшал выживаемость новорожденных животных (признаки тератогенности отсутствовал).

Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер, грудное молоко (концентрации превышают плазменные).

Объем распределения — 5,5 л/кг. Cmax достигается через 1–2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. T1/2 — от 3 до 7 ч. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl — 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, при в/в инфузии — около 10%.

При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется). Не удаляется при гемодиализе. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно.

После приема внутрь в одинаковых дозах Cmax метопролола сукцината составляет 1/4–1/2 Cmax метопролола тартрата, но более длительно сохраняется. Биодоступность в дозах 50–400 мг (1 раз в сутки) на 23% меньше от таковой после приема аналогичной дозы тартрата. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Режим дозирования

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи, по возможности в одно и то же время. При необходимости таблетку можно делить пополам.

При артериальной гипертензии

:

• рекомендуемая начальная доза – 25-50 мг. В зависимости от клинического эффекта суточную дозу можно повышать до 100 мг (по 50 мг 2 раза или по 100 мг 1 раз в сутки).

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда:

рекомендуемая доза 50-100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).

При нарушениях сердечного ритма:

25-50 мг 2-3 раза в сутки.

При мигрени:

50-100 мг 2 раза в день.

У пациентов с нарушением функции почек

корректировка дозы не требуется.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью

, например, при лечении пациентов с портокавальным шунтом может потребоваться снижение дозы.

Повышение дозы у пожилых пациентов

должно осуществляться с особой осторожностью.

Корректировка дозы и прекращение лечения должны осуществляться только после консультации с лечащим врачом. Если лечение метопрололом должно быть прервано, то это должно осуществляться постепенно в течение 2-х недель. При этом доза делится пополам до достижения самой низкой.

Риски

Хотя тартрат метопролола и сукцинат метопролола, как правило, очень безопасны, у людей могут возникнуть проблемы, если они внезапно прекратят их прием.

Внезапная остановка бета-блокаторов может привести к усилению боли в груди, повышению артериального давления и сердечному приступу. Если кто-то хочет прекратить лечение, он должен сначала поговорить с медицинским работником. Врач обычно советует людям постепенно снижать дозу в течение 2 недель.

Людям, страдающим диабетом, может потребоваться соблюдать осторожность при приеме лекарств метопролола в любой форме, поскольку они могут скрывать симптомы, указывающие на низкий уровень сахара в крови, например учащенное сердцебиение.

Однако исследования показали, что бета-блокаторы могут помочь контролировать высокое кровяное давление у людей с диабетом.

Бета-блокаторы также могут влиять на то, как сердце реагирует на общую анестезию. Врач может порекомендовать временно отказаться от лечения бета-адреноблокаторами, прежде чем перенести серьезную операцию.

Люди должны всегда консультироваться со своим врачом перед тем, как прекратить или начать принимать какие-либо новые лекарства или добавки.

Побочные действия

Очень часто:

• гипотония и ортостатическая гипотония, очень редко с обмороком;
• утомляемость.

Часто:

• головокружение, головная боль;
• брадикардия, нарушение равновесия (очень редко связана с обмороком), пальпитация;
• одышка при нагрузке;
• тошнота, боли в животе, диарея, запор;
• похолодание конечностей, усиление сердцебиения.

Нечасто:

• депрессия, нарушение концентрации внимания, бессонница, ночные кошмары, парестезии;
• усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, боли в области сердца;
• бронхоспазм;
• рвота;
• кожная сыпь, крапивница в виде псориаза и дистрофические поражения кожи, усиление потоотделение;
• мышечные судороги;
• увеличение массы тела;
• отеки.

Редко:

• нервная возбудимость, тревожность, судороги, страх;
• нарушение зрения, конъюнктивит, сухость и раздражение глаз;
• ринит;
• сухость во рту;
• недомогание, аритмии, нарушение проводимости миокарда;
• выпадение волос;
• ухудшение латентного сахарного диабета;
• изменение функциональных печеночных проб;
• нарушение потенции, болезнь Пейрони.

Очень редко:

• шум в ушах, нарушение слуха, вкусовых ощущений, нарушение или ослабление памяти, настроения, спутанность сознания, галлюцинации;
• усиление ранее существовавшего нарушения периферического кровообращения,
  усиление симптомов перемежающейся хромоты или болезни Рейно;
• фотосенсибилизация, обострение псориаза;
• гепатит;
• тромбоцитопения, лейкопения;

Артралгии, мышечная слабость.

Нежелательные эффекты

Сердце и сосуды: урежение пульса менее 50 в минуту, снижение давления, появление А-В блокады (в тяжелых случаях может проявляться перебоями в работе сердца, очень редким пульсом, обмороками), усиление одышки и отеков на ногах.

Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, тошнота и рвота, нарушения стула, которые проходят при продолжении приема; нарушение работы печени отмечается редко.

Нервная система: в начале лечения могут появиться слабость, головокружение, боль в висках, судорожные мышечные сокращения, покалывание и онемение в конечностях. У некоторых больных уменьшается выделение слезной жидкости, что ведет к сухости глаз и конъюнктивиту. Иногда появляется насморк. В связи с тем, что метопролол достаточно хорошо проникает в ткани мозга, он может вызвать бессонницу, появление неприятных сновидений, угнетение настроения.

Кроветворение: очень редко возможно снижение уровня тромбоцитов в крови с развитием кровоточивости (носовые кровотечения, кровоточивость десен, обострение геморроидальных кровотечений, обильные менструации).

Эндокринные органы: при недостаточном контроле за уровнем сахара в крови у людей с сахарным диабетом возможно снижение количества глюкозы, то есть гипогликемия. Она сопровождается мышечной дрожью, слабостью, потливостью, головной болью, в тяжелых случаях – нарушением сознания.

Особые указания

Метопролол-ратиофарм с осторожностью назначают пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. У пациентов с бронхиальной астмой доза β 2 -адреномиметика должна быть повышена. Метопролол может повышать восприимчивость к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. При применении Метопролол-ратиофарм возможно развитие или ухудшение псориаза.

Метопролол-ратиофарм маскируют симптомы гипергликемии и гипертиреоза.

На фоне терапии Метопролол-ратиофарм у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния с развитием AV-блокады, усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения. У пациентов со стенокардией Принцметала препарат должен назначаться с осторожностью.

У пациентов с феохроматоцитомой перед или во время терапии метопрололом необходимо применять альфа-адреноблокатор.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии Метопролол-ратиофармом, отмена препарата не требуется.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу примерно в течение 14 дней. При резком прекращении лечении возможно усиление симптомов стенокардии и повышение риска коронарных нарушений.

Беременность и период лактации

Применение препарата в II и III триместрах требует тщательной оценки риска и пользы. Бета-блокаторы вызывают уменьшение кровообращения в плаценте и могут привести к преждевременным родам и смерти плода, возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия, гипербилирубинемия у новорожденного. При необходимости назначения препарата необходимо завершение терапии метопрололом за 48-72 ч перед расчетной датой родов. Метопролол достигает в 3 раза более высоких концентраций в грудном молоке, несмотря на низкий риск побочных действий для младенца, необходимо наблюдение за ним в отношении признаков бета-блокады.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с наличием побочных эффектов в виде головокружения и утомляемости следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством.

Нежелательные эффекты

Головная боль является нежелательным эффектом при терапии.
При терапии «Метопрололом Тева» могут развиться следующие побочные явления:

• повышенная утомляемость, нарушения сна;
• головная боль;
• депрессивное состояние, беспокойство;
• мышечная слабость;
• снижение внимательности;
• ухудшение зрительной функции, памяти, шум в ушах;
• учащенное сердцебиение;
• падение кровяного давления;
• головокружение;
• снижение сократимости миокарда, аритмия;
• позывы к рвоте, тошнота;
• болезненный дискомфорт в животе, нарушения стула;
• гиперемия кожного покрова;
• чрезмерное потоотделение;
• повышение в крови уровня калия;
• увеличение массы тела;
• заложенность носа.

Передозировка

Симптомы

:

• тяжелая гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия;
• потеря сознания, кардиогенный шок, кома. Первые симптомы передозировки проявляются от 20 мин до 2 ч после приема препарата. Выше перечисленные симптомы могут усугубляться при одновременном приеме препарата с алкоголем, другими гипотензивными средствами, хинидином и барбитуратами.

Лечение

:

• адсорбенты, промывание желудка. При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности — внутривенное введение β-адреностимуляторов (пренальтерол, добутамин) с интервалом 2-5 мин или путем инфузии до достижения желаемого эффекта. Атропина сульфат (0,5-2,0 мг в/в) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При отсутствии положительного эффекта применяют адреналин или норадреналин. Для достижения обратимости эффектов полной блокады β-рецепторов возможно введение глюкагона в дозах 1-10 мг. При выраженной, резистентной к фармакотерапии брадикардии, может потребоваться водитель сердечного ритма. При бронхоспазме — внутривенное введение b 2 -агониста. Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Необходима интенсивная терапия и тщательный контроль за параметрами кровообращения и дыхания, функцией почек, уровнем глюкозы в крови, электролитами сыворотки крови. Метопролол не может быть эффективно удален гемодиализом.

Чем опасна передозировка?

Дозирование препарата проводится только врачем. Поскольку средство позиционируется как скорая помощь при повышенном давлении, чрезмерное разовое употребление чревато резким снижением ЧСС и обморочным состоянием. Симптомы передозировки проявляются через 20 минут и усугубляются в течение двух часов. Отменить действие препарата может промывка желудка и вызывание рвоты. Медикаментозно компенсировать действие средства нельзя. Заметить, что дозировка превышена, можно по симптомам:

• появление бронхиального спазма;
• обморочное состояние;
• резкое снижение АД, головокружение, мигрень, тошнота;
• аритмия и экстрасистолия;
• кома (при остром отравлении).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Метопролол-ратиофарм и:

• блокаторов кальциевых каналов типа верапамила — повышаются отрицательные инотропные и хронотропные эффекты;
• противоаритмических препаратов класса I — возможен риск развития тяжелых гемодинамических побочные эффектов у пациентов со сниженной функцией левого желудочка;
• индометацина — возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола;
• cредства для ингаляционного наркоза – повышается риск развития брадикардии;
• с клонидином — прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза;
• другими антигипертензивными препаратами (резерпин, гуанфацин, метилдопа, клонидин) и сердечных гликозидов — возможно развитие выраженной брадикардии и нарушений проведения;
• норадреналина, адреналина и других симпатомиметиков – возможен риск развития артериальной гипертензии;
• с барбитуратами, транквилизаторами, три- и тетрациклические антидепрессантами — возможен риск развития артериальной гипотензии;
• с эрготамином — усиление нарушений периферического кровообращения;
• с b 2 -симпатомиметиками возможен функциональный антагонизм;
• с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола;
• с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином – риск развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка симптомов гипогликемии;
• курареподобных миорелаксантов — усиливает их действие;
• с ингибиторами ферментов печени (циметидин, этанол, гидралазин; ингибиторами обратного захвата серотонина — пароксетин, флуоксетин и сертралин, дифенгидрамин, гидроксихлороквин, целекоксиб, тербинафин, нейролептики) — усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме;
• с индукторами ферментов печени (рифампицин и барбитураты) — уменьшение эффекта метопролола вследствие снижения концентрации метопролола в плазме.

В период терапии Метопролол-ратиофармом пациенты, одновременно принимающие ганглиоблокаторы, другие бета-адреноблокаторы (в том числе в виде глазных капель) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Лечение и профилактика артериальной гипертензии, заболеваний сердечно-сосудистой системы является первоочередной задачей ученых всего мира для уменьшения смертности населения от этих недугов. В ходе многочисленных исследований было установлено, что на артериальное давление и частоту сердечных сокращений влияют определенные вещества, которые блокируют работу рецепторов к медиаторам адреналина и норадреналина и оказывают воздействие на симпатический отдел нервной системы.

Побочные действия Метопролола, совместимость с алкоголем, механизм работы

Метопролол на фармацевтическом рынке действует уже достаточно давно и успел себя неплохо зарекомендовать.
Назначают этот препарат при гипертонии, сердечной недостаточности, а также в некоторых случаях для профилактики, включая ишемическую болезнь сердца.

При этом часто возникает вопрос относительно не только действия, но и побочных эффектов данного лекарства. Поэтому в статье более детально будет описана вся необходимая информация о Метопрололе.

Метопролол – это кардиоселективное бета1-адреноблокаторное средство, главной задачей которого является мембраностабилизирующее действие.

Кроме того препарат обладает антиаритмическим, антиангинальным, гипотензивным действием.

Таблетки Метопролол

При регулярном приеме средства на протяжении нескольких недель наблюдается снижение АД стабильно. Также препарат способен предупредить развитие мигрени.

Благодаря блокировке бета1-адренорецепторов сердец препарат снижает частоту сокращений сердца, уменьшает сократимость миокарда. Помимо этого даже при физических нагрузках и стрессе артериальное давление, которое считается повышенным, снижается и приходит в норму. Такой эффект наблюдается и в состоянии покоя.

Препарата Метопролол механизм действия направлен на достижение следующих эффектов:

• снижение синтеза ренина;
• подавление активности ЦНС;
• уменьшение объема крови в минуту;
• уменьшение симпатических периферических влияний;
• восстановление восприимчивости барорецепторов дуги аорты.

Антиангинальный эффект наблюдается в виде уменьшения потребности в количестве кислорода для миокарда, а также снижения чувствительности его к влиянию симпатической иннервации.

Антиаритмическое действие Метопролола – замедление атриовентрикулярного проведения и устранение аритмогенных факторов.

Данное средство выпускается в таблетках, пленочная оболочка которых имеет белый или желтоватый цвет.

Они круглой формы, а посередине у них полоса, позволяющая разделить пополам таблетку Метопролол. Действующее вещество препарата – метопролол тартрат в объеме 100 мг в одной таблетке.

К вспомогательным веществам относятся: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал.

Оболочка состоит из талька, полисорбата 80, титана диоксида, гипромеллозы. Упаковываются такие таблетки в блистеры по 10 штук. В свою очередь они складываются в картонную упаковку по 3 штуки. Также данный препарат выпускается в таблетках розоватого цвета. Состав их идентичный, только оболочка дополнительно содержит краситель пунцовый.

Одна таблетка вмещает меньшее количество действующего вещества, а именно 50 мг. В одном блистере упаковывают по 14 таблеток, а в саму упаковку складывают по 2 или 4 блистера.

Метопролол назначают как для лечения, так и для профилактики.

Применение препарата возможно в следующих случаях:

• ишемическая болезнь сердца, также включая инфаркт миокарда, стенокардия;
• гипертиреоз;
• желудочковая экстрасистолия;
• артериальная гипертензия, тахикардия;
• профилактика мигрени;
• нарушение ритма сердца.

Лекарственный препарат нужно принимать только по назначению врача в связи с наличием противопоказаний. Особенно это касается профилактических мер, чтобы не усугубить состояние своего здоровья.

Противопоказания

Лекарственное средство имеет целый ряд противопоказаний:

• выраженная брадикардия;
• гиперчувствительность к компонентам;
• синоатриальная блокада;
• стенокардия Принцметала;
• артериальная гипотензия;
• грудное вскармливание;
• кардиогенный шок;
• AV блокада II-III степени;
• сердечная недостаточность хронического типа;
• нарушения кровообращения периферического;
• прием вместе с Верапамилом или ингибиторами моноаминоксидазы
• возраст до 18 лет.

Существует ряд случаев, при которых Метопролол следует принимать с осторожностью. Прежде всего, это беременность и пожилой возраст.

Также сюда относится состояние депрессии, облитерирующие болезни периферических сосудов, миастения, сахарный диабет, псориаз, тиреотоксикоз, бронхиальная астма, почечная недостаточность, метаболический ацидоз, обструктивная болезнь легких, AV блокады I степени.

Побочные действия

Вместе с противопоказаниями данный препарат может вызывать множество побочных действий, что еще раз свидетельствует об осторожном его употреблении по предписаниям врача.

Итак, при приеме таблеток Метопролол побочные эффекты возможны следующие:

• работа сердечно-сосудистой системы: головокружение, аритмия, снижение АД, одышка, потеря сознания, сердцебиение, сократимость миокарда, кардиалгия, отеки, проявление ангиоспазма;
• нервная система: слабость, замедленная реакция, бессонница, головная боль, мышечная слабость, кошмары, нарушение памяти, повышенная утомляемость, снижение внимания, депрессия;
• пищеварительная система: боль в животе, рвота, сухость во рту, расстройство печени, запор, изменение вкуса, тошнота, диарея;
• органы чувств: снижение зрения, шум в ушах, конъюнктивит, болезненность глаз;
• проблемы с кожей: сыпь, зуд, фотодерматоз, усиление потоотделения, экзантема, обострение псориаза;
• дыхательная система: затруднение выхода, заложенность носа, одышка;
• эндокринная система: гипогликемия, гипотиреоз;
• изменение лабораторных показателей: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.

Метапролол применяется целиком внутрь. Разжевывать его не нужно, следует запить стаканом воды.

Относительно рекомендованной суточной дозировки:

• при артериальной гипертензии сначала принимается 50-100 мг препарата один-два раза в день. Далее происходит увеличение дозы максимум до 200 мг в сутки. Дополнительно могут быть прописаны и другие антигипертензивные средства для терапии комплексно;
• при инфаркте миокарда, чтобы его повторно избежать, используют 200 мг средства в два приема для профилактики;
• в случае тахикардии применяют 100 мг таблеток дважды в день;
• при мигрени, аритмии или стенокардии в два приема нужно выпить 100-200 мг препарата.

Дозировка должна быть назначена строго врачом после проведения необходимых обследований на основе диагноза и степени болезни.

При передозировке уже через 20 минут можно заметить побочные эффекты Метопролола. В этом случае необходимо промыть желудок, дальше принять абсорбирующее средство.

При отсутствии эффекта могут потребоваться дополнительные меры. Лучше сразу обратиться к специалисту или вызвать скорую.

Крайне важно вводить прием данного препарата осторожно, если вместе с ним применяются другие лекарства.

Запрещено употреблять Метопролол с ингибиторами МАО. Это повлечет усиление гипотензивного действия.

Между приемами нужно делать перерыв продолжительностью не менее двух недель. Если внутривенно ввести Верапамил одновременно с приемом данного препарата, то вполне вероятна остановка сердца.

Этанол и Нифедепин вместе с Метопрололом снижают АД. Ослабить гипотензивный эффект может одновременный прием Теофиллина, Индометоцина и других противовоспалительных нестероидных средств. Артериальная гипотензия возникает при приеме дополнительно производных углеродов.

Капсулы Индометацин Ретард

Антидепрессанты, Этанол, снотворные способствуют угнетению нервной системы. На фоне приема алкалоиды спорыньи вероятно возникновение расстройства периферического кровообращения. Резкое снижение АД провоцируют диуретики, гипотензивные средства, Нитроглицерин.

Можно ли употреблять одновременно Метопролол и алкоголь? Совместимость данного «микса» недопустима. При одновременном Метопролола с алкоголем у пациентов отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

Отзывы

Метопролол по отзывам пациентов считается эффективным препаратом при артериальной гипотензии, приступах мигрени, предупреждения инфаркта.

Также отмечают быстрое наступление действия препарата, низкую цену. При этом препарат имеет и негативные отзывы, которые заключаются в огромном количестве противопоказаний и побочных эффектов.

Кроме того именно из-за возникновения негативных реакций после приема лекарства его часто вынуждены отменять и назначать другое средство.

по теме

Таким образом, Метопролол хоть и положительно влияет на организм при указанных ранее заболеваниях, однако его необходимо принимать строго по назначению врача, поскольку самолечение может грозить серьезными последствиями, связанными с возможной передозировкой.

Метаполол — бета-блокатор с бета-1-селективными свойствами. Это означает, что действует на бета-1-рецепторы. Бета-1-рецепторы — особые рецепторы симпатических волокон вегетативной нервной системы, которые активируются собственными веществами-мессенджерами – адреналином и норадреналином. Метопролол вытесняет эти эндогенные вещества-мессенджеры из рецепторов и подавляет их эффект.

Бета-1-антагонисты замедляют передачу электрических импульсов в проводящей системе сердца. Такой эффект снижает количество сердечных сокращений и количество крови, накачиваемой во время каждого сердечного удара (объем циркулирующей крови). В результате артериальное давление снижается, и сердце успокаивается, так снижается чрезмерная стрессовая активность.

Фармакодинамика метопролола

Эффективность метопролола в предотвращении приступов мигрени напрямую связана с ингибированием бета-рецепторов в головном мозге.

Метопролол почти полностью выводится из желудочно-кишечного тракта после перорального приема в виде таблетки. Однако подвержен «эффекту первого прохода». Это означает, что половина количества активного ингредиента разлагается в печени, прежде чем будет распределена через кровоток в организме и в сердце.

Так как препарат выводится из организма быстро через почки (период полувыведения составляет три с половиной часа), часто используются таблетки или капсулы с замедленным (пролонгированным) высвобождением. И уровни лекарственного средства в организме остаются одинаковыми в течение дня. Более подробно о фармакодинамике препарата можно узнать из справочника РЛС.

Метопролол – международное непатентованное название активного вещества, входящего в состав гипотензивных медикаментов. Относится к важным лекарственным средствам для лечения артериальной гипертензии и сердечной аритмии. Как представитель группы бета-блокаторов считается хорошо переносимым, однако побочные эффекты: тяжелая гипотензия и низкая частота сердечных сокращений — могут возникать при передозировке.

Лекарственная форма и состав

Данный препарат выпускается в виде плоскоцилиндрических таблеток с фаской, в трех дозировках по 25 мг, 50 мг и 100 мг. Средняя дозировка имеет риску для деления пополам, а на таблетки с большей дозой нанесена крестообразная насечка.

Активным составляющим является метопролол в виде соли винной кислоты тартрата, представляющий собой белый порошок. Именно это вещество обуславливает фармакологическое действие препарата «Метопролол Ратиофарм».

Для формирования таблетки используют неактивные компоненты: микрокристаллическую целлюлозу, крахмал из кукурузы, карбоксиметилцеллюлозу натрия, пласдон (S 630), оксид кремния высокодисперсный,стеарат магния. Такой состав вспомогательных веществ позволяет тартрату метопролола высвобождаться из таблетки с определенной скоростью при растворении в пищеварительном тракте.

Аналоги

Лекарственные средства на основе метопролола тартрата выпускаются в нескольких лекарственных формах: в виде таблеток с дозировкой 25 мг, 50 мг, 100 мг, таблеток с продленным высвобождением (ретард) по 50 мг, 100 мг и 200 мг, в виде 1 % раствора для инъекций.

Существуют таблетки с пролонгированным высвобождением, действующим веществом которых является метопролол. Аналоги могут быть разных дозировок, обязательно с таблеточным покрытием, обеспечивающим ретардную форму. Прежде всего, это препараты «Метопролол ОФ 200 ретард», «Эгилок ретард», «Метопролол Стада 200 мг ретард».

Жидкая форма в виде 1 % раствора для инъекций представлена лекарственным средством «Беталок».

Как действует препарат?

Попав в кровь, активное вещество метопролол действие оказывает на бета-1-адренорецепторы, которые расположены в сердечной мышце, что указывает на селективность этого соединения. Происходит блокировка рецепторов от воздействия гормона адреналина, который способствует увеличению частоты и силы сокращений сердечной мышцы. Именно этот механизм «разгружает» миокардную мышцу: сердечные сокращения происходят с большими интервалами и становятся не такими сильными, а артериальное давление нормализуется.

Доказано, что селективные блокаторы обладают меньшими побочными эффектами, чем неселективные вещества, ими легче лечить сопутствующие заболевания.

Под действием метопролола наблюдается сокращение автоматизма в синусном узле, замедляется время атриовентрикулярной проводимости, снижается функция сократимости и возбудимости миокардной мышцы, уменьшается объем сердечного выброса и кислородные потребности сердца. При развитии инфарктного состояния мышцы сердца препарат ограничивает зону с нарушенным кровоснабжением, снижает вероятность развития непредотвратимой аритмии и повторного инфарктного состояния.

Средняя терапевтическая доза влияет в меньшей степени, по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, на работу клеток поджелудочной железы, скелетных мышц, гладкой мускулатуры в бронхах, матке и в периферических артериях.

Лекарство «Метопролол» является гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим средством. Оно угнетает стимулирующее действие веществ катехоламинового ряда на сердечную мышцу во время физической активности и возбужденного психоэмоционального состояния.

Действие на организм

Метопролол блокирует бета-1 адренорецепторы, расположенные в сердечной мышце, а также в жировой ткани, желудочно-кишечном тракте и почках. Он считается кардиоселективным препаратом, то есть действует преимущественно на сердце, не влияя на другие органы. Однако при повышении дозы кардиоселективность препарата становится менее выражена, и поэтому могут появиться его побочные эффекты. Вещество не имеет внутренней симпатомиметической активности, то есть оно ни при каких условиях не вызывает стимуляцию тех рецепторов, которые оно призвано блокировать.

Основные эффекты метопролола:

• антигипертензивный (снижает артериальное давление и препятствует его повышению);
• антиангинальный (предотвращает приступы стенокардии);
• антиаритмический (борется с нарушениями сердечного ритма).

Лекарство снижает способность сердца вырабатывать импульсы для сокращения миокарда, тем самым замедляя пульс. Замедляется и проведение импульсов по проводящей системе сердца, в частности, через атриовентрикулярное соединение. Уменьшается сократимость сердца, то есть снижается объем крови, который оно выбрасывает при каждом сокращении. Падает и возбудимость миокарда, в результате снижается его чувствительность к ненормальным импульсам, вызывающим аритмию.

В результате снижения сократимости и замедления работы сердца уменьшается минутный объем – количество крови, перекачиваемой сердечной мышцей в течение минуты. Нагрузка на сердце снижается, в результате падает потребность его в кислороде. При этом пораженные атеросклерозом коронарные артерии остаются способны поддерживать нормальное кровоснабжение сердечной мышцы, вследствие чего прекращаются приступы стенокардии.

Для чего применяют?

К группе бета-1-адреноблокаторов относят препарат «Метопролол». Показаниями к его применению являются заболевания сердечно-сосудистой системы, которые сопровождаются повышенным давлением и нарушением сердечного ритма. К ним относят гипертонию, стенокардию, гиперкинетический синдром по кардиальному типу, тахиаритмию наджелудочковую, экстрасистолию. Эффективно средство для профилактики состояния после перенесения инфарктного состояния сердечной мышцы, для устранения болей при мигрени.

Правила и особенности приема

Принимают во время или после еды средство «Метопролол», применение пероральное. Допускается разламывание таблетки пополам или на четыре части с помощью крестообразной насечки в зависимости от требуемой дозировки. Можно запить небольшим объемом воды, но жевать препарат не рекомендуется.

После установления диагноза, требующего лечения бета-1-адреноблокаторами, врач выписывает на это средство рецепт. «Метопролол» является рецептурным препаратом, его так просто не купишь в аптеке.

Каждое заболевание предполагает использование определенной суточной дозировки. Для нормализации артериального давления и профилактики приступов головных болей при мигрени применяют дозу от 100 мг до 200 мг в сутки, разделив на несколько приемов. Стенокардию и гиперкинетический кардиальный синдром лечат дозировкой 50 мг, которую делят на три части.

Для уменьшения сердечного ритма, которым характеризуется тахиаритмия, начинают использовать суточную дозировку в 50 мг по 3 раза в сутки, которую можно увеличивать до 300 мг.С целью предотвращения повторного развития инфарктного состояния миокарда принимают 200 мг метопролола в сутки.

Считается, что безопасной максимальной дозой этого вещества является 400 мг. Длительность терапии зависит от степени тяжести болезни, отмену препарата проводят путем снижения дозы на протяжении 10 суток.

Нежелательно применение лекарственного средства «Метопролол Ратиофарм» лицам, страдающим обструктивным поражением дыхательной системы хронического характера, повышенным уровнем сахара в крови, ангиотрофоневрозом сосудов конечностей, облитерирующим поражением артерий, расположенных по периферии, гормональной опухолью в мозговом веществе надпочечников, выраженными нарушениями функции почек и печени.

Применение бета1-адреноблокаторов приводит к уменьшению выработки жидкости слезными железами, что влияет на использование контактных линз.

При каком давлении принимать?

Сегодня от высокого давления страдают не только люди преклонного возраста, но и молодежь. Это связано с огромным количеством внешних раздражителей, которые вызывают стрессы. Они повышают давление и увеличивают риск сердечно-сосудистых заболеваний. В аптеках довольно много различных препаратов от АД. Основу современной терапии гипертонических недугов составляют медикаменты, понижающие АД. Метопролол от давления выписывается довольно часто, поэтому остановимся на основных качествах этого лекарства. В большинстве случаев данный препарат применяют при артериальной гипертензии.

Обычно его назначают при постоянном повышении показателей АД больше значения в 140 на 100 миллиметров ртутного столба. Метопролол может применяться для купирования гипертонических кризов, острых приступов заболевания. Метопролол относится к группе селективных бета 1-адреноблокаторов. Средство угнетающе воздействует на гормоны-катехоламины, которые стимулируют чрезмерную деятельность сердца и провоцируют рост АД. Оно также контролирует сократимость миокарда и частоту пульса, не позволяя ей увеличиваться.

Гипотензивное влияние медикамента выражается постепенно, по мере накапливания в организме. Стойкий результат обычно проявляется к концу 2 недели использования.Таблетки отличаются хорошей биодоступностью. Одновременный прием с пищей увеличивает их усвояемость примерно на 40%. Пить таблетки следует во время приема пищи или же сразу после него.

Препарат рассчитан на регулярный прием, и, принимая его от случая к случаю, можно лишь ухудшить свое состояние. Если лекарство по какой-то причине не было выпито, его следует принять как можно скорее.

При гипертоническом заболевании «Метопролол» безопасно снижает давление, если пить 100–150 мг средства в сутки. Эту дозу употребляют за 2 приема. Максимальное суточное количество – 200 мг.

Как взаимодействует с другими лекарствами?

Не всегда можно сочетать применение других препаратов с веществом метопролол, инструкция содержит информацию о лекарственных взаимодействиях, результат которых приводит к нежелательным последствиям.

Комплексную терапию веществами клонидином и метопролом заканчивают сначала отменой второго компонента, и только через несколько дней перестают принимать клонидин. Такая схема отмены препаратов не дает развиться гипертоническому кризу.

Одновременное сочетание с сахароснижающими средствами требует коррекции схемы их использования, а прием с диуретическими, гипотензивными, противоаритмическими препаратами может вызвать гипотензию, брадикардию, предсердно-желудочковую блокаду у пациента.

Препараты на основе метопролола перестают принимать перед предстоящими хирургическими операциями, требующими использование наркоза, либо подбирают анестетики, оказывающие минимальное отрицательное инотропное действие.

Сочетание с нестероидными противовоспалительными агентами приводит к нарушению снижения давления, с анальгетиками опиоидного ряда усиливается их кардиодепрессивное воздействие, а периферические миорелаксанты усиливают нервно-мышечную блокаду.

Одновременное применение пероральных контрацептивов, ранитидина, циметидина, гидралазина с веществом метопролол приводит к росту концентрации последнего.

Сочетание с этиловым спиртом увеличивает уровень алкоголя и затрудняет его вывод из организма.

Кому противопоказано применение?

При некоторых заболеваниях невозможна терапия препаратом «Метопролол Ратиофарм». Инструкция включает перечень противопоказаний, которые не лечатся бета-1-адреноблокаторами. К ним относят:

• острую недостаточность сердца,
• кардиогенный шок,
• синоаурикулярную и атриовентрикулярную (II и III степени) блокаду,
• пониженное давление,
• замедленную работу сердца (менее 50 ударов за минуту),
• бронхиальную астму,
• метаболическое закисление крови,
• тяжелые нарушения в периферическом кровообращении.

Недостатком данного препарата является способность к повышению холестеринового уровня в плазме крови и усилению диабетической болезни.

Не сочетается вещество метопролол с ингибиторами ферментов моноаминоксидаз, антиаритмиками, кальциевыми антагонистами, которые содержатся в инъекционных растворах средств «Верапамил» и «Дилтиазем».

Резюме

Тартрат метопролола и сукцинат метопролола относятся к классу препаратов, известных как бета-блокаторы. Оба препарата представляют собой разные соли одного и того же действующего вещества, метопролола. Однако, несмотря на то, что они похожи, они по-разному используются.

Оба препарата эффективны при лечении людей с высоким кровяным давлением и стенокардией. Однако врачи назначают тартрат метопролола людям, перенесшим инфаркт, и сукцинат метопролола для лечения людей с сердечной недостаточностью типа II и III.

Эти два препарата имеют сходное взаимодействие между лекарственными препаратами, поэтому важно, чтобы люди информировали своего врача о любых лекарствах или добавках, которые они принимают в настоящее время.

Обе формы лекарств также имеют схожие предупреждения. Люди не должны прекращать принимать эти лекарства внезапно, так как это может привести к ухудшению симптомов и даже сердечных приступов у некоторых людей.

Люди с диабетом должны соблюдать осторожность при использовании бета-блокаторов, потому что эти лекарства могут маскировать некоторые симптомы низкого уровня сахара в крови.

Побочные действия

Таблетки «Метопролол Ратиофарм» считаются проверенным средством для лечения заболеваний сердца и снижения АД, но, как у любого препарата, имеется ряд побочных действий, с которыми может столкнуться пациент. Это происходит, прежде всего, на начальном этапе терапии, когда нарушены дозировка и способ применения.

Обычно жалуются пациенты на болевые ощущения в области живота, на нарушение пищеварения, связанное с тошнотой, рвотой, вздутием кишечника, запором или поносом. Центральная нервная система может быть подвержена влиянию препарата, которое проявляется головокружением, чувством усталости, нарушением режима сна, депрессивным расстройством. Побочные явления исчезают незаметно при аккуратном понижении или повышении дозы вещества метопролол. Инструкция описывает возможное развитие кожных реакций аллергического характера в виде зуда, кожных покраснений, высыпаний, повышения восприимчивости кожи к ультрафиолету. Может возникать парестезия, при которой наблюдается холод или зуд в области рук или ног, ослабление мышечного тонуса или даже судорожные состояния.

Побочными действиями лекарства могут стать замедленное сердцебиение, пониженное давление, нарушения предсердно-желудочкового транзита, симптомы недостаточной работы сердца, отеки по периферии, может наблюдаться ухудшение состояния при стенокардии.

У лиц, предрасположенных к обструктивным поражениям бронхов, при лечении может возникать этот недуг.

Препарат влияет на секрецию желез слизистых ротовой полости и глаз, что приводит к сухости в полости рта, воспалению слизистой оболочки глаз и дальнейшему нарушению зрительной функции.

Очень редко возникает проявление скрытой сахарной болезни или ухудшение состояния текущего сахарного диабета. Может нарушаться половое влечение.

В ходе лечения, в редких случаях, происходит сбой в липидном обмене, который проявляется уменьшением уровня липопротеидов с высокой плотностью и повышением уровня сложных эфиров жирных кислот и глицерина, при этом количество холестерина остается в норме. Возможно нарушение выработки трансаминазы, что снижает ее уровень в крови, может развиться гепатит.

Длительная терапия при участии метопролола в отдельных случаях вызывает реактивный артрит, который проявляется моноартрозами и полиартритами.

Таблетки по 100 мг 30 шт.

Описание лекарственной формы

Белые круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне и гравировкой «М» на другой.

Действие на организм

Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Интенсивно метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием некативных метаболитов. T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% — в неизмененном виде.

Показания к применению Метопролол-ратиофарм

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания к применению Метопролол-ратиофарм

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к метопрололу.

Метопролол-ратиофарм Применение при беременности и детям

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

Метопролол-ратиофарм Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях — нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.

При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.

При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.

При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.

При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.

При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.

При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.

При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.

При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.

При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.

Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.

Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

Показания к применению

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), в том числе гиперкинетический тип, тахикардия;
• ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика — комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
• нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);
• гипертиреоз (комплексная терапия);
• профилактика приступов мигрени.

Совет! Метопролол проникает через плаценту и в грудное молоко. У новорожденного и плода он может вызывать брадикардию, гипотензию, гипогликемию. Поэтому прием Метопролола во время беременности и лактации запрещен.