Этот венгерский спазмолитик хорошо известен ещё с советских времён как чрезвычайно действенное средство для снятия спазматических болей. Он до сих считается самым популярным и быстрым инструментом для общего купирования спазмов тканей гладких мышц. Но-шпа производится в ампулах, таблетках, инструкция по применению к которым довольно подробно описывает то, как следует принимать обе формы лекарственного средства. Чаще всего используется как быстродействующий анальгетик для снятия болевых симптомов.

Популярность Но-шпа обусловлена тем, что она эффективна, после её применения очень редко возникают побочные реакции, особенно если сравнивать с холинолитическими спазмолитиками. Но препарат имеет противопоказания и подходит не всем, поэтому назначается доктором после всех необходимых исследований, включая сдачу анализов. Самолечение чревато непредсказуемыми последствиями.

Но-шпа в аптеках: форма выпуска и состав

Но-шпу привыкли покупать в виде небольших таблеток, и мало кто знает, что лекарственное средство реализуют еще и в форме инфузионного раствора.

Роль спазмолитика в составе препарата любой консистенции берет на себя химический компонент под названием « дротаверин гидрохлорид» — производная папаверина.

Альтернативная, но не менее популярная лекарственная форма – это Но-шпа форте. В отличие от классического варианта, лекарство включает удвоенную дозу активного компонента (80 мг), что удваивает эффективность таблеток.

Терапевтические свойства и характеристики

Медикамент оказывает комплексное воздействие на организм, которое объясняет его повышенную результативность. Каждый компонент имеет собственные фармакологические свойства:

1. Парацетамол
   . Выступает в качестве жаропонижающего и болеутоляющего вещества. Период полувыведения — два часа, остаточные компоненты удаляются из организма почками.
2. Дротаверин
   . Спазмолитик, воздействующий непосредственно на гладкие мышцы, расслабляя их и снимая спазм. Максимальная концентрация в крови — спустя час после приема. Выведение остаточных веществ осуществляется через почки и кишечник.
3. Кодеин
   . Представляет собой противокашлевый и болеутоляющий компонент. В комплексе с парацетамолом усиливает эффективность последнего. Уменьшает возбудимость нервных рецепторов. Терапевтическая концентрация — спустя час после непосредственного приема внутрь. Абсорбция — через органы пищеварения.

Медикамент используется как самостоятельный препарат, а также включается в состав комплексной терапии. Длительность действия обуславливается особенностями воздействия совокупности перечисленных компонентов. Спазмоанальгетик безопасен для здоровья при непродолжительном применении.

От чего помогает Но-шпа

Если верить инструкции по использованию лекарственного средства, Но-шпа помогает, когда человек жалуется на:

1. Болевой спазм при желчекаменной болезни, воспалениях желчного пузыря, холангите;
2. боль, вызванную мочекаменной болезнью, пиелонефритом, воспалительным процессом в мочевом пузыре.

Но-шпу нередко выписывают в качестве дополнительного средства терапии патологий ЖКТ: препарат справляется с болью при язвенном поражении желудка и 12-типерсной кишки, колите.

Прочими показаниями к применению таблеток становятся колит, синдром раздраженного кишечника.

Но-шпу пьют и при головных болях, болезненности в животе накануне критических дней.

Внимание! Но-шпа снимет головную боль, только если она становится причиной спазма кровеносных сосудов.

Здоровье феникса

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Торговое название: НО-ШПА®

Международное (непатентованное) название: Дротаверин

Лекарственная форма: таблетки

Состав:

действующее вещество: дротаверина гидрохлорид — 40 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат — 3 мг, тальк — 4 мг, повидон — 6 мг,

крахмал кукурузный — 35 мг, лактозы моногидрат — 52 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, с гравировкой spa на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Спазмолитическое средство.

Код АТХ: A03A D02

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента, фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим, для гидролиза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ; которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверинат по отношению к Са2+.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭV. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ IV в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика

Абсорбция:

После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Максимальная плазменная концентрация (Сmах) достигается через 45-60 минут.

Распределение

In vitro дротаверин имеет высокую связь сделками плазмы (95-98%), особенно с альбумином γ и β- глобуминами.

Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

У человека дротаверин почти полностью мётаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является, 4′-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4′-дезэтилдротавералдин.

Выведение

У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.

В течение 72 часов, дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% — через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания к применению

• спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
• спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

• При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический, колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом «острого живота» (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит и др.).
• При головных болях напряжения.
• При дисменорее.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность
• Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)
• Детский возраст до 6 лет
• Период кормления грудью (отсутствие клинических данных).
• Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).

С осторожностью:

— При артериальной гипотензии.

— У детей (недостаточность клинического опыта применения).

— У беременных женщин (см. раздел «Беременность и период лактации»).

Способ применения и дозы

Взрослые

Обычно средняя суточная доза у взрослых составляет 120-240 мг (суточная доза делится на 2-3 приема). Максимальная разовая доза составляет 80 мг. Максимальная суточная доза составляет 240 мг.

Дети

клинических исследований с использованием дротаверина с участием детей не проводилось.

В случае назначения дротаверина детям:

-для детей от 6-ти до 12-ти лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема.

-для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема. Продолжительность лечения без консультации с врачом

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приёма препарата обычно составляет 1-2 дня. Если в течение этого периода болевой синдром не уменьшается, пациенту следует обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и при необходимости изменить терапию. В случаях, когда дротаверин используется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня).

Метод оценки эффективности

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. В случае если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или, отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Побочное действие

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам, органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (≥ 10%), частые (≥1%, <10); нечастые (≥0,1%, < 1%); редкие (≥0,01%, < 0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (< 0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редкие — учащение сердцебиения, снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы

Редкие — головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Редкие- тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы

Редкие — аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница; сыпь, зуд) (см. раздел «Противопоказания»).

Передозировка

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением и при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С леводопой

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора. С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы Взаимное усиление спазмолитического действия.

Препараты, значительно связывающиеся с белками плазмы (более 80%)

Дротаверин значительно связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином,

γ и β-глобулинами (см. раздел «Фармакокинетика»). Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина. с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, однако существует гипотетическая возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с менее сильной связью с белком), что гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.

Особые указания

Таблетки Но-шпа® 40 мг содержат 52 мг лактозы. Это может вызывать желудочно-кишечные жалобы у лиц, страдающих непереносимостью лактозы. Данная форма неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы (см. раздел «Противопоказания»).

Беременность и период лактации

Как показали эксперименты репродуктивности животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не ведет ни к тератогенным, ни к эмбриотоксическим действиям. Однако, применение препарата рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения преимущества и риска. В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление автомобилем и работа с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки 40 мг.

По 6, 10 или 20 таблеток в блистер ПВХ/Алюминий.

По 1, 2,4 или 5 блистеров по 6 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 3 блистера по 10 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 1 блистеру по 20 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 10 таблеток в блистер Алюминий/Алюминий (ламинирован полимером).

По 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 60 или 64 таблетки во флакон из полипропилена с полиэтиленовой пробкой,

снабженной штучным дозатором.

По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 100 таблеток во флакон из полипропилена с полиэтиленовой пробкой.

По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности

Для таблеток в блистерах Алюминий/Алюминий: 5 лет. Для таблеток в блистерах ПВХ/Алюминий: 3 года.

Для таблеток во флаконах: 5 лет.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Для таблеток в блистерах Алюминий/Алюминий: хранить при температуре не выше 30 °С.

Для таблеток в блистерах ПВХ/Алюминий: хранить при температуре не выше 25 °С. Для таблеток во флаконах: хранить в защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель Хиноин Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО, Венгрия ул. Леваи, 5,2112 Верешедьхаз, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу в России:

115035, Москва, ул. Садовническая, д. 82, стр. 2.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Source: medi.ru

Как принимать Но-шпу

В зависимости от проявлений препарат принимают внутрь, вводят внутривенно или внутримышечно. Инъекции вводятся исключительно в условиях стационара.

Таблетки прописывают в количестве до 6 таблеток в сутки (240 мг) взрослым. Традиционно пьют по 2 таблетки 3 раза в сутки.

Максимальная детская доза – 2 таблетки (160 мг) в день. Продолжительность курса определяет врач. Обычно Но-шпу принимают не более 2-х дней.

Если используют неконцентрированное средство (Но-шпу), внутримышечные уколы – 40-240 мг вводят без разбавления, медленно. Рекомендуемая дозировка внутривенных инъекций – 40-80 мг.

Но-шпа форте в форме таблеток взрослым показана в количестве до 2-х штук 3 раза в день, в виде раствора – 2-4 мл от 1 до 3 раз в сутки.

При печеночной или почечной колике препарат колют внутримышечно. Внутриартериальные инъекции показаны, если диагностированы заболевания периферических артерий.

Лекарство пьют или вводят до еды или через час после трапезы.

Можно ли применять Но-шпу при беременности и кормлении

Чаще всего в использовании Но-шпы нуждаются женщины, находящиеся в первом триместре беременности.

Лекарство помогает справиться с болезненностью гладкомышечных структур детородного органа. Реже эта же причина заставляет будущих мам пить обезболивающие во 2 и 3 триместре беременности.

На раннем сроке женщине назначают по 1-2 таблетки Но-шпы в сутки. Эффект препарата заметен уже спустя полчаса после приема. Если есть необходимость в ускорении темпов действия таблеток, их кладут под язык и рассасывают.

Чаще препарат используют в момент рождения малыша.

Парентеральные уколы по 40 мг раствора Но-шпы помогают шейке матке быстрее раскрыться, ускоряя процесс родовой деятельности, сокращая вероятность травматизма ребенка и мамы. Если того требуют обстоятельства, роженице делают второй укол.

Но-шпа проникает в грудное молоко матери. Однократное использование лекарство не навредит ребенку.

При планировании продолжительного грудного вскармливания медикамент стоит заменить разрешенным аналогом, поскольку при длительном приеме препарат может оказаться токсичным для малыша.

Рецепт

Rp.: Tab. «No-spa» 0,04 №20 D.S. по 1 таб. 3 р/д.

Rp: Sol. No-spani 2%-2 ml D.t.d. №5 in amp. S.: 2 мл в/м в I периоде родов.

Rp: Sol. Drotaverini hydrochloridi 2%-2 ml D.t.d. №5 in amp. S.: 2 мл в/м в I периоде родов.

Особые указания по использованию препарата

Поскольку таблетки Но-шпы содержат лактозу (52 г), прием препарата может стать причиной жалоб со стороны желудочно-кишечного тракта у больных с непереносимостью лактозы.

В связи с вероятностью развития коллапса (это как?) при введении средства пациенту стоит находиться в лежачем положении.

Если при использовании медикамента человек жалуется на головокружение, ему следует исключать потенциально опасные занятия.

После перорального применения или введения Но-шпы больному стоит отказаться от управления автомобильным средством и выполнения работ, требующих повышенного внимания.

Противопоказания

Нош-па для лечения маленьких детей должна применяться с осторожностью, помня о возможных противопоказаниях. Препарат нельзя давать детям в таких случаях: . Детский возраст до 1 года; Пониженное давление у ребенка; Индивидуальная непереносимость детским организмом дротаверина; Бронхиальная астма; Болезни сосудов (атеросклероз); Подозрение на кишечную непроходимость у малыша; Подозрение на аппендицит; Печеночная либо почечная недостаточность.

1. Детский возраст до 1 года;
2. Пониженное давление у ребенка;
3. Индивидуальная непереносимость детским организмом дротаверина;
4. Бронхиальная астма;
5. Болезни сосудов (атеросклероз);
6. Подозрение на кишечную непроходимость у малыша;
7. Подозрение на аппендицит;
8. Печеночная либо почечная недостаточность.

Важно! В некоторых случаях врач может назначать младенцу до 1 года несколько капелек препарата Но-Шпа ампульной формы при острых спазмолитических болях или белой лихорадке.

После приема лекарства у ребенка могут возникнуть некоторые побочные эффекты:

1. Нарушение пищеварения. Через некоторое время после того, как ребенок принял препарат, у него может возникнуть тошнота, нередко сопровождающаяся рвотой. Также возможно расстройство желудка, запор, повышенное отделение газов.
2. Со стороны сердечно-сосудистой системы проблемы после принятия препарата возникают редко. Но если у ребенка возникает тахикардия или резко понижается давление, что выражается в сонливости и вялости, то следует прекратить прием препарата.
3. Но-шпа может вызвать у ребенка головокружение, бессонницу. В таких случаях также необходимо отказаться от использования препарата.
4. Аллергия. Но-шпа редко вызывает аллергические реакции, однако иногда у малыша может возникнуть чихание, сыпь на теле.

В случае возникновения побочных эффектов, прием препарата рекомендуется немедленно прекратить.

Какими могут быть побочные явления

Чаще всего препарат хорошо переносится пациентами и не вызывает побочных реакций.

В редких случаях на фоне терапии у больного может:

1. упасть артериальное давление;
2. участиться сердцебиение;
3. нарушиться сон;
4. появиться головная боль и головокружение;
5. развиться тошнота,
6. появиться сыпь.

Если лекарство вводят внутримышечно (внутривенно), не исключена местная реакция на укол.

Фармакологическое действие

Спазмолитик миотропного действия, производное изохинолина. Оказывает спазмолитическое действие непосредственно на гладкую мускулатуру. Ингибирование фермента фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4) с последующим повышением концентрации цАМФ являются определяющими факторами механизма действия препарата и приводят к расслаблению гладкой мускулатуры посредством инактивации легкой цепочки киназы миозина (ЛЦКМ).

Но-шпа® ингибирует ФДЭ4 in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. ФДЭ4 играет важную роль в снижении сократительной способности гладких мышц. Поэтому селективные ингибиторы ФДЭ4 могут быть эффективны при лечении гиперкинетических нарушений и различных заболеваний, сопровождающихся спастическими состояниями гладкой мускулатуры ЖКТ. Изофермент ФДЭ3 гидролизует цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов; этим объясняется тот факт, что дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не вызывающим серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов и не обладающим выраженным терапевтическим действием на сердечно-сосудистую систему.

Препарат Но-шпа® эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин одинаково действует на гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы и сосудов. Благодаря своему сосудорасширяющему действию препарат улучшает кровоснабжение тканей.

Действие препарата Но-шпа® сильнее, чем у папаверина (всасывание дротаверина более быстрое и полное, менее выраженное связывание с белками плазмы). Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдается после парентерального введения папаверина.